前言：尋找寫作靈感？中文期刊網用心挑選的淺談奎諾酮類抗生素類藥物的作用，希望能為您的閱讀和創作帶來靈感，歡迎大家閱讀并分享。
按照抗生素藥物的發明時間與抗菌性能的不同共分為四代。
第一代是與1962年簡報，1964年應用于臨床。主要包括括萘啶酸和吡咯酸等，其抗菌譜較窄僅對大腸桿菌、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬的部分菌株具有抗菌作用，而且作用比較弱。
第二代產品相對于第一代產品抗菌譜增加、抗菌性增強，臨床不良反應減少。對革蘭陰性桿菌作用包括了部分綠膿桿菌。主要包括了新蟋酸、噻喹酸、嗯噻喹酸、吡喹酸、吡哌酸等藥物。
第三代是上世紀70年代后開發上市的藥物，這一代藥物又稱為氟喹諾酮類。相對第一代和第二代藥物在抗菌譜上有很大的拓寬，抗菌作用也顯著提高。其對于肺炎克雷伯菌、產氣桿菌、陰溝桿菌、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、枸櫞酸桿菌屬和沙雷菌屬等腸桿菌科細菌有強大抗菌作用。這一代中包括的種類有很多種，有氟沙星、培氟沙星（甲氟哌酸）、依諾沙星（氟啶酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、環丙沙星(環丙氟哌酸)、洛美沙星、氟羅沙星(多氟哌酸)、司帕沙星(世保扶)、左氧氟沙星、那氟沙星、妥舒沙星(多氟啶酸)、蘆氟沙星、氨氟沙星等。
第四代藥物是從1987年以后至今所研發出來的藥物。這一代的藥物除了保持了第三代的抗菌譜廣、抗菌活性強、組織滲透性好等特點外，抗菌譜進一步擴大到了衣原體、支原體等病原體，且對革蘭陽性菌和厭氧菌的活性顯著強于第三代喹諾酮類藥物的諾氟沙星、環丙沙星等。
2奎諾酮類抗生素類藥物介紹
由于第一代和第二代藥物的抗菌譜較窄、抗菌活性弱，現在這兩類藥物已經不再使用。這里主要介紹第三代和第四代的藥物。
2.1第三代奎諾酮類抗生素類藥物
環丙沙星與氧氟沙星等第三代喹諾酮主要用于革蘭陰性細菌包括銅綠假單胞菌感染，適應癥有：敏感性細菌引起的泌尿生殖系統感染，包括單純性、復雜性尿路感染，細菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎或宮頸炎。胃腸道感染和其他抗生素耐藥菌株所致傷寒和沙門菌感染。呼吸系統感染，革蘭陰性桿菌肺炎與支氣管感染。骨骼系統感染，革蘭陰性桿菌骨髓炎與關節炎。革蘭陰性桿菌所致皮膚、軟組織感染、耳鼻喉與口腔感染以及外科創傷感染等。目前國內臨床分離的革蘭陰性桿菌中，大腸桿菌耐藥率已超過50％，故大腸桿菌感染應根據藥敏試驗選用。第三代喹諾酮對葡萄球菌屬、鏈球菌屬等革蘭陽性細菌僅有中等程度的抗菌活性，故不宜用作此等細菌感染的經驗治療。不推薦口服單藥治療肺炎鏈球菌、支原體等社區獲得性肺炎。第三代喹諾酮用于治療敏感菌重癥感染時應以靜脈給藥為宜，在感染基本控制后，再改用口服給藥?，F在主要介紹其中的幾種藥物。
左氧氟沙星：抗菌活性較氧氟沙星增強一倍，并有與氧氟沙星相同的優異藥動學性能，不良反應出現率僅為2.77％(101／3649)，比氧氟沙星低得多。適應癥已擴大到社區獲得性呼吸系統感染，如有肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌引起的急性上頜竇炎，由金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流.感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌引起的慢性支氣管炎急性發作，和由金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌、嗜肺軍團菌、肺炎衣原體或肺炎支原體引起的社區獲得性肺炎等。
諾氟沙星：生物利用度較其他第三代喹諾酮低，僅用于消化道與泌尿道感染。
培氟沙星：生物利用度高達90％以上。曾發生過肌鍵損傷，尤多見于運動員。
依諾沙星：有中樞不良反應尤較多見于并用非甾體消炎藥的患者。
洛美沙星：體內抗菌活性優于環丙沙星，中樞神經毒性與光毒性發生率較其他品種高。
托氟沙星：抗革蘭氏陽性菌與厭氧菌的活性優于以往品種。
蘆氟沙星：半衰期長達35h，在前列腺中濃度較高。
氟羅沙星：血藥濃度較高，且不影響茶堿代謝。
帕珠沙星：臨床滴注其甲磺酸鹽注射液。半衰期短，僅1.9h。幾無中樞神經毒性。
巴洛沙星：抗革蘭陽性細菌活性與托氟沙星、司帕沙星相似，但抗革蘭陰性細菌活性較環丙沙星與氧氟沙星弱2~8倍。8位有甲氧基，基本上無光敏反應。能抑制與GABA受體結合，強度同依諾沙星。抑制
作用在非甾體消炎藥共存下明顯增強。
魯麗沙星：為NM-394的前藥，哌嗪的4位連有5-甲基-2-氧-1，3-二氧雜環戌烯甲基，改善了口服吸收，大鼠口服后Cmax比原藥提高10倍，AUC增大40倍。
那氟沙星：對革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧菌等都有效，而且對β-內酰胺酶產生菌與耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)同樣有效，對皮膚感染主要致病菌瘡皰丙酸桿菌的MIC為0.78μg／ml，目前使用其1％軟膏治療痤瘡與膿皰。
2.2第四代奎諾酮類抗生素類藥物介紹
目前雖不停的有第四代藥物出現，但是常見的任然是第三代藥物。相比而言第四代藥物的抗菌譜更廣、藥動學性質更趨良好、不良反應降低、臨床適用范圍廣[1-2]。加替沙星：抗菌譜廣，抗菌活性高，對革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧菌、軍團菌、支原體、衣原體均顯示出較強的作用；尤其是增強了對革蘭陽性菌和厭氧菌的抗菌活性。在體內穩定，口服吸收快，組織分布性好，比其它的氟喹諾酮類具有更高的生物利用度。毒性小，耐受性好；有較低的中樞神經系統反應及光毒性作用可用于敏感菌引起的各種感染，如呼吸道感染、泌尿系統感染等。但最近臨床發現加替沙星可引起血糖升高或降低，已造成20死亡，美國和加拿大于2006年5月撤市場[3-5]。莫西沙星：該藥是一種廣譜、高效、低毒的新型喹諾酮類藥物，對厭氧菌有很強的作用。血漿半衰期為12h，口服后吸收約82％[6]。該藥的抗藥性發生緩慢，不需針對腎臟和肝臟的損害而進行劑量調整，與年齡和性別無關，且沒有明顯的藥物相互作用[7]，是治療社區獲得性肺炎較為理想的藥物。吉米沙星：對氟喹諾酮敏感和耐藥的肺炎鏈球菌都具有高抗菌活性。對下呼吸道感染具有很好的療效，與阿莫西林／克拉維酸合劑相當。對尿路感染也有很好的療效，臨床治愈率為98.7%。該藥的組織分布廣與其他藥物相互作用少，輕中度肝腎功能不全者均能良好耐受。因為其療效確切，不良反應輕微，有可能成為廣泛應用于臨床的喹諾酮類藥物的更新替代品種[8-9]。曲伐沙星：對革蘭陽性菌、陰性菌的體外抗菌?；钚愿哂诃h丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、蘆氟沙星、司帕沙星，且對所有對環丙沙星耐藥的鏈球菌、腸球菌、李斯特菌、金黃色葡萄球菌及多數凝固酶陰性葡萄球菌均具有抗菌作用，其抗葡萄球菌的活性不受菌株是否對苯唑西林耐藥或敏感的影響。對革蘭陽性球菌和厭氧菌有很強的抗菌活性。本品用于院內、外呼吸道感染、單純性尿路感染、外科及皮膚軟組織感染、腹腔感染、性傳播疾病等。但有140例患者服用曲伐沙星后出現肝毒性，并有6例患者因此而死亡(其中5例死于肝衰竭，在4例接受肝移植的患者中也有1例死亡)。因此，FDA于1999年6月嚴格限制其使用，規定只有在更安全的治療方法不能湊效時方可用于治療嚴重威脅生命的感染。歐洲則明確停止其銷售使用。
3小結
在抗感染治療中，如果全憑經驗盲目的使用或者濫用抗菌譜最廣、抗菌性最強的藥物是一大忌。應該參考最新的分類方法與根據病人的情況選擇合理的藥物。雖然新一代的藥物的不良反應在降低，但是仍然存在一定不良反應。在服藥的過程中要特別注意出現的不良反應，合理的選擇藥物。