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藥劑學綜述范文1
一、20**年主要工作
(一)科技項目申報及實施工作
根據國家省州項目申報指南要求,認真整合科技項目資源,慎重優選科技項目。20**年,共向省科技廳申報項目7項,列項支持3項,補助經費80萬元。特別是經過多方努力,經相關部門調研、評審,我縣被省科技廳、省藥監局授予首批“云藥之鄉”稱號。向州科技局申報項目6項,列項支持4項。全力組織科技項目的實施,加強項目跟蹤服務,管好用好科技專項資金,不斷提高資金的使用效益。
(二)切實抓好水稻高產創建工作
根據省委、省政府“百億斤糧食增產計劃”的總體部署,20**年我縣被省科技廳列入水稻高產創建示范區建設,項目經費40萬元,并由縣科技局組織實施。從2月份起,通過廣泛宣傳發動、層層技術培訓、及時就位配套農資、集中防治病蟲、入戶下田指導,2.16萬畝水稻高產創建工作進展順利。9月**日經省州專家實地驗收,百畝方畝產達988.77公斤,創楚粳28號世界記錄。
(三)積極搞好科普宣傳工作
圍繞新農村建設,認真做好“解五難三項建設”。以“知識產權宣傳日”、“科技活動周”、“科技下鄉”、科普長廊為有效平臺,開展有聲有色的科普宣傳普及工作。5月16日—22日,**縣20**年科技活動周活動在全縣全面展開?;顒右浴疤岣咦灾鲃撔履芰?推進大理科學發展——攜手建設創新型大理”為主題,以科技成果展示、科技知識宣傳、青少年科技創新活動、科技咨詢服務、科技培訓、衛生計生義診醫療等為主要內容,采取多形式開展科普宣傳。一是在縣城、鄉鎮集市,人流量大、人口相對集中的地方開展科技宣傳活動,并以寅街一中、彌城二小實施知識產權進校園試點。二是組織科技人員進村入戶,開展實用技術培訓及科普宣傳活動。三是組織青少年開展科技創新活動。四是采取群眾喜聞樂見的形式開展宣傳活動。共有219人參加服務活動,展出科技成果展板1**塊;發放各種科技資料59種49957份;播放電視廣播27次,接受義診健康咨詢**27人次,接受科技咨詢服務5789人次,懸掛粘貼宣傳標語27條,出科技宣傳專欄24期,開展實用技術培訓18期;組織知識產權進校園活動3次;參加科技活動周的人民群眾達2萬多人。共創建村級科技活動室22個,科技示范村4個,補助經費17.2萬元。
(四)積極做好知識產權宣傳保護工作
縣知識產權局結合“4·26”世界知識產權日、科技活動周、科技下鄉等活動,開展知識產權“四進”、“二送”、“一咨詢”:即進校園、進企業、進社區、進村組,送科技、送法律,解答咨詢等活動。共申報專利6件,其中發明1件,實用新型2件,全縣目前為止共有專利43件,居大理州第三位。
(五)修改完善科技激勵機制,進一步優化科技發展環境
1、制定和完善科技創新激勵政策。三月份,縣委政府下發了《關于大力加強自主創新促進**經濟社會全面發展的決定》和《**縣科學技術進步獎勵辦法(試行)》,在應用推廣先進科學技術成果,完成重大科學技術工程、計劃、項目等方面,作出顯著貢獻的公民、組織給予評審獎勵。
2、年初召開了全縣科技工作會議,對20**年的科技工作進行了全面總結,安排布置20**年各項工作任務。動員全縣大力開展全民創新活動,增強創新意識,倡導創新精神,加快創新型**建設步伐。
3、加強對鄉鎮科技工作目標管理考核。年初,在總結往年對鄉鎮進行科技工作考核的基礎上,重新修定了考核標準,制定了新的考核辦法,并強化日常管理。
(六)深入開展學習實踐科學發展觀活動
按照縣委《學習實踐科學發展觀活動實施意見》的總體要求,制定了本單位學習實踐科學發展觀活動實施意見,組織全體干部職工深入學習實踐科學發展觀。采取個人學、集中學、相互交流學多種方式,引導黨員干部把思想和行動進一步統一到縣委政府的中心工作上來。進一步夯實黨員領導干部貫徹落實科學發展觀的思想理論基礎,使學習實踐活動與當前工作緊密結合,較好地完成了整個學習任務。
(七)全面貫徹落實黨風廉政建設工作
廉潔自律,健全制度。結合機關作風整頓活動,我局在調查研究的基礎上,進一步規范班子民主決策機制,完善學習、工作、財務等各項制度。對涉及單位的重大問題如財務開支、科技項目安排等問題均實行集體討論,增強透明度,接受全體黨員和單位職工的監督。
積極推行黨務、政務公開民主監督制度。按照縣委、政府的部署和要求,我局認真推行黨務、政務公開民主監督制度。黨支部堅持做到對黨費收繳、發展黨員等黨務工作及時公布。政務公開重點公開了本單位的職能、辦事程序、辦法時限等群眾比較關心的熱點問題,增強工作的透明度。同時公開了干部職責、工作目標、完成情況,公開
了機關內部財務收支情況及其他大宗費用的開支情況。
二、存在的問題與不足
在全縣科技人員的共同努力下,我縣科技工作取得了一定的成績,但也存在著一些問題,制約著各項工作的順利開展。
(一)科技項目存在小散狀況;
(二)工作創新力度不夠;
(三)深入基層調研指導服務協調不夠;
(四)知識產權宣傳保護意識有待提高。
三、20**年科技管理工作謀劃
今后一個時期我縣科技管理要按照“12341”的思路開展工作。一是明晰職能定位。二是抓實兩項重點(項目爭取實施和實用技術培訓普及)。三是強化三項建設(科技管理干部隊伍建設、解“五難”工程建設、科技工作獎懲激勵機制建設)。四是推進四項工作(知識產權宣傳保護、縣院校合作、公民科技素質提升、特色產業培引)。達到一個目標:建設與全省同步的創新型**,實現全省中等縣的目標。
(一)抓好科技項目儲備及申報實施工作
圍繞已被認定的“云藥之鄉”這一機遇,做實藥材產業,把以種植燈盞花為主的藥材基地爭取提高通過gap認證。實現與云南農大、云南農科院的縣院校長期合作。做好熱區水果開發項目的申報實施。全縣爭取上報省項目4個以上,經費200萬元以上。州項目6個以上。
(二)實施好農民素質提升工程
圍繞解決農民學科技難這一重點,認真抓好村級科技活動室、示范村建設及以鄉鎮為主體的科技輔導員培訓,圍繞地區產業發展,搞好實用實效科技培訓。
(三)做好人才科技與地方優勢資源的對接
從明年起,我縣與云南農科院、云南農大建立長期合作關系,通過合作,不斷提升我縣傳統產業,依靠科技,開發特色產業。
藥劑學綜述范文2
鋅、鉀和鐵以及維生素A和維生素B也對指甲的生長非常重要,假如攝入不足也會有指甲出現橫紋,治療要及時補充。
一般對于指甲出現橫紋的情況,多考慮是由于自身缺鈣或者缺鐵導致的,我建議你這種情況呢,是需要到醫院去化驗一下微量元素看看,明確病因以后在進行治療是比較好的,或者是可以服用葡萄糖酸鋅片和硫酸亞鐵片和維生素C等藥物來進行治療試試的,平時注意多吃蔬菜才可以啊。
指甲中出現的橫向痕紋有可能是身體內缺鋅元素指甲的變化與機體的組織器官的功能低下,組織結構的破壞、萎縮等病理變化都是密切相關的。
(來源:文章屋網 )
藥劑學綜述范文3
[關鍵詞]白芍;赤芍;芍藥苷;芍藥內酯苷;血虛證;紅細胞;血紅蛋白
白芍[1]為毛茛科植物芍藥Paeonia lactiflora Pall.的干燥根,是中醫常用補血藥,苦、酸,微寒,歸肝、脾經,具有養血調經,斂陰止汗,柔肝止痛,平抑肝陽的功效,用于血虛萎黃,月經不調,自汗,盜汗,脅痛,腹痛,四肢攣痛,頭痛眩暈。赤芍[2]為毛茛科植物芍藥P. lactiflora Pall.或川赤芍P. veitchii Lynch的干燥根,是中醫常用活血藥,苦、微寒,歸肝經,具有清熱涼血,散瘀止痛的功效,用于熱入營血,溫毒發斑,吐血衄血,目赤腫痛,肝郁脅痛,經閉痛經,瘕腹痛,跌撲損傷,癰腫瘡瘍。市場調查表明[3]流通的赤芍主要為芍藥P. lactiflora野生品的根,與白芍來源一致。二者在臨床上不混用,白芍長于養血斂陰,赤芍長于涼血活血。
白芍有補血之效,常與當歸、熟地黃等配伍,可以治療血虛諸證;赤芍具有清熱涼血,活血散瘀之功,臨床應用中赤芍亦可以用于補血,當患者血虛有瘀時,可將白芍替換為赤芍,或者赤芍與白芍同用,利用赤芍能活血祛瘀并有補血作用,使患者瘀血去而新血生,以達到補血和祛瘀的功效。但臨床上常主要以白芍為補血藥,可能與赤芍能活血散瘀而耗血有關。
現代研究表明,赤芍和白芍含有單萜類物質,包括芍藥苷、芍藥內酯苷等[4-5],芍藥苷具有明確的補血作用[6],但對芍藥內酯苷的藥理作用研究較少。本實驗通過赤芍、白芍和芍藥苷、芍藥內酯苷補血作用的對比研究,探討白芍補血作用的有效成分。
1材料
1.1動物 雄性昆明種小鼠,體重(22±2) g,由北京維通利華實驗動物有限公司提供,許可證號SCXK(京)2012-0001。
1.2藥品 受試藥:白芍水提物、赤芍水提物、芍藥苷、芍藥內酯苷。白芍水提物制備:取白芍飲片加水12倍,浸泡2 h,加熱煮沸,水提1.5 h,過濾,濾渣再加水10倍,加熱煮沸,水提1 h,過濾,合并濾液,濃縮,烘干,稱重,得白芍水提物,出膏率為30%。經HPLC測定,含芍藥苷7.35%,芍藥內酯苷4.18%。赤芍水提物制備:取赤芍飲片同上法制備得赤芍水提物,出膏率為36%。經HPLC測定,含芍藥苷7.62%,含芍藥內酯苷為0。芍藥苷、芍藥內酯苷制備:自制,純度均高于96%。陽性藥:四物顆粒,吉泰安(四川)藥業有限公司,批號1206064。經HPLC測定,芍藥苷質量分數為0.536%。
1.3儀器與試劑 Beckman Coulter Ac. T 5血細胞分析儀,Ac. T 5diff Rinse(批號03202C21926),Ac. T 5diff WBC Lyse(批號16502B02838),Ac. T 5diff Fix(批號17602E07007),Ac. T 5diff Hgb Lyse(批號04802A0170),以上均由美國Beckman Coulter. Inc生產。
2方法[7]
2.1白芍和赤芍補血實驗 適應性喂養后,將90只小鼠按體重隨機分成9個組,即正常對照組、血虛模型組、四物顆粒組(2.5 g·kg-1)、白芍3個劑量組、赤芍3個劑量組,每組10只。對照組、模型組每天灌胃蒸餾水,白芍組給予白芍2,1,0.5 g·kg-1(按生藥量計,下同),赤芍組給予赤芍2,1,0.5 g·kg-1。按每10 g體重灌胃0.2 mL給藥,每日1次。
小鼠連續給藥7 d,然后進行為期2周的造模。模型組、四物顆粒組、白芍組、赤芍組隔天由眼底靜脈叢放血0.3 mL,次日溫水游泳20 min,同時每天飼料按75 g·kg-1體重控制,自由飲水,造模期間仍繼續給藥。于第0,7,14天眼眶采血40 μL,檢測血象。
2.2芍藥苷和芍藥內酯苷補血實驗 分組與實驗方法同上。其中芍藥苷分別給予120,60,30 mg·kg-1,芍藥內酯苷分別給予120,60,30 g·kg-1。
2.3統計學方法 實驗數據采用SPSS軟件進行One-way ANOVA統計學分析,結果用±s表示。
3結果
3.1赤芍、白芍對紅細胞數量的影響 造模第7天,與對照組比較,模型組的紅細胞數明顯降低(P
3.2赤芍、白芍對血紅蛋白含量的影響 造模第7天,與對照組比較,模型組的血紅蛋白含量明顯降低(P
3.3芍藥苷、芍藥內酯苷對紅細胞數的影響 造模第7天,與對照組相比,模型組的紅細胞數明顯降低(P
3.4芍藥苷、芍藥內酯苷對血紅蛋白含量的影響 造模第7天,與對照組相比,模型組的血紅蛋白含量明顯降低(P
4討論
白芍和赤芍是臨床常用中藥,其功效有別,赤芍長于清熱涼血散瘀,白芍長于斂陰補血柔肝?!蹲⒔鈧摗吩啤吧炙?,白補而赤瀉,白收而赤散也。”[8]赤芍、白芍中含有的成分較相似,二者均含有單萜苷類成分,如芍藥苷、氧化芍藥苷、芍藥內酯苷、苯甲酰芍藥苷等,其中芍藥苷是藥典[1-2]規定的控制赤芍和白芍質量的成分。赤芍、白芍功效迥異,都用芍藥苷控制質量無法明確區分二者。研究[9]發現市售赤芍中含有較多的芍藥苷,但芍藥內酯苷的含量極少;白芍中含有芍藥苷,同時芍藥內酯苷的含量較赤芍中多。本研究對赤芍、白芍及其提取物中芍藥苷和芍藥內酯苷進行含量測定,結果發現赤芍中芍藥苷的含量相對較高,但不含芍藥內酯苷;白芍中含有芍藥苷和芍藥內酯苷,與文獻報道一致。芍藥苷與芍藥內酯苷是同分異構體,芍藥苷的藥理作用已有較多的研究報道,由于芍藥內酯苷較難分離純化[10],其單一成分藥理作用的文獻報道較少。已有研究[11]發現,赤芍、白芍對失血法致小鼠血虛模型均有補血作用,而本實驗的對比研究也證實了該報道。赤芍與白芍均含有芍藥苷,臨床補血藥常選用白芍,白芍中除芍藥苷外的其他成分如芍藥內酯苷補血作用的研究就很有意義了。
血虛證是臨床常見病癥,多由生血無源、失血過多、大病虧虛等不同原因引起。目前關于復制血虛模型的方法主要有放射線輻照法、腹腔注射環磷酰胺法和綜合放血法3種。本實驗采用綜合放血法,模擬大量失血,使小鼠“有形之血不能速生”,并結合溫水游泳,每日限食等措施,使得小鼠“無形之氣”不能固益,血液虧損且新血化生不足,表現為外周血象血細胞數明顯降低,從而復制出血虛模型。綜合放血法所致的血虛模型與傳統中醫理論契合,是補血實驗常用模型。
四物湯是中醫傳統的補血方劑,由當歸,川芎,白芍,熟地黃等組成,具有較好的臨床療效,并已經開發研制出中成藥四物顆粒。已有研究表明,四物顆粒[12]對綜合放血法致血虛小鼠具有補血作用,故本實驗采用四物顆粒作為陽性對照藥。文獻[13]中四物顆粒對小鼠補血實驗的用量為9~2.25 g·kg-1,本實驗根據四物顆粒說明書的服用量計算出小鼠的用量大約為2.5 g·kg-1;采用HPLC測定四物顆粒中芍藥苷的質量分數為0.536%,故2.5 g四物顆粒中含芍藥苷13.4 mg。按藥典白芍飲片中芍藥苷的含量限度1.2%計算,相當于1.12 g白芍,與本研究中1 g·kg-1白芍劑量相似。實驗結果也表明2.5 g·kg-1四物顆粒能升高該模型小鼠的紅細胞數與血紅蛋白含量,具有補血作用。
實驗結果顯示,2 g·kg-1白芍、赤芍均能在第7天和第14天升高小鼠的紅細胞數與血紅蛋白含量;1 g·kg-1白芍亦能在第14天升高血紅蛋白的含量,而1 g·kg-1赤芍作用不明顯;同劑量組相比,白芍組的紅細胞數和血紅蛋白含量有升高趨勢,但無統計學差異;表明赤芍和白芍對該血虛模型均有補血作用,白芍的補血作用略優于赤芍。
芍藥內酯苷各劑量組的紅細胞數和血紅蛋白含量均有升高,芍藥苷僅120 mg·kg-1劑量組的紅細胞數和血紅蛋白含量升高,即芍藥內酯苷的起效劑量為30 mg·kg-1,芍藥苷的起效劑量為120 mg·kg-1。同劑量組對比發現,芍藥內酯苷的紅細胞數和血紅蛋白含量皆較芍藥苷升高(P
本研究首次探討了芍藥內酯苷的補血作用,發現芍藥苷和芍藥內酯苷對綜合放血法模型小鼠均具有補血作用,芍藥內酯苷對該模型起效劑量低、作用強,補血作用更好。依據此實驗結果推測,芍藥苷是赤芍、白芍具有補血作用的共同有效成分;芍藥內酯苷是白芍補血作用優于赤芍的物質基礎,可作為白芍在補血作用上區別于赤芍的特征有效成分。本實驗采用了綜合放血法血虛模型,該模型的造模原理符合中醫“血虛”的病因,對小鼠外周血象中紅細胞和血紅蛋白數影響較明顯,但是該模型白細胞數量變化不明顯,因此,芍藥苷和芍藥內酯苷其他模型的補血作用還有待進一步研究。
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Comparative study on effects of blood enriching on mouse model of blood
deficiency syndrome induced by compound method of bleeding, starved
feeding and exhausting of Paeoniae Radix Alba and Paeoniae
Radix Rubra, paeoniflorin and albiflorin
ZHANG Jian-jun*, HUANG Yin-feng, WANG Li-li, LI Wei, WANG Jing-xia, WANG Chun, QU Sheng-sheng
(School of Preclinical Medicine, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100029, China)
[Abstract] Objective: To study the effects of blood enriching on mouse model of blood deficiency syndrome of Paeoniae Radix Alba and Paeoniae Radix Rubra, paeoniflorin and albiflorin. Method: Building the mouse model of blood deficiency syndrome induced by compound method of bleeding, starved feeding and exhausting of swimming, extract from Paeoniae Radix Alba and Paeoniae Radix Rubra were given during modeling. The amount of RBC,HGB were detected after the treatment. Based on the amount results of RBC,HGB and the paeoniflorin content,albiflorin content in Paeoniae Radix Alba and Paeoniae Radix Rubra, the same model and the same method were used to comparatively study the effect of blood enriching of paeoniflorin and albiflorin. Result: At the 7th day, the amount of RBC and HGB in model mice was significantly increased (P
藥劑學綜述范文4
【關鍵詞】志室穴;疏密波;第三腰椎橫突綜合征
doi:10.3969/j.issn.1004-7484(x).2013.11.767文章編號:1004-7484(2013)-11-6938-01第3腰椎橫突綜合征是獨立的病癥。由于解剖上及功能上的特點,第3腰椎橫突成為最易損傷的部位,故不論是在動力性損傷或靜力性勞損的腰腿痛患者中,本病是最多見的病癥之一,是積累性損傷引起的急慢性肌筋膜腰痛的一種表現。隨著現代社會發展,辦公化的普及,學習和工作上的壓力,久坐引起的腰腿痛患者越來越多,而且趨于年輕化。本科室自2009年9月――2013年5月期間,運用疏密波刺激雙側“志室”穴治療第三腰椎橫突綜合征86例,操作簡便,療效顯著,作者現總結如下:1資料與方法
1.1一般資料觀察病例共86人,全部來自2009年9月――2013年5月期間在延吉市中醫醫院針灸科門診治療的患者,男性51例,女性35例,年齡18-55歲,平均年齡46歲,單側21例,雙側65例。
1.2診斷標準病例均符合國家中醫管理局中醫病證診斷療效標準[1]中第三腰椎橫突綜合征診斷標準:①有突然彎腰扭傷、長期慢性勞損或腰部受涼史。②多見于從事體力勞動的青壯年。③一側慢性腰痛,晨起或彎腰疼痛加重,久坐直起困難,有時可向下肢放射至膝部。④第三腰椎橫突處壓痛明顯,并可觸及條索狀硬結。⑤X線攝片示第三腰椎橫突過長或左右不對稱。
1.3納入標準①符合上述診斷標準;②年齡18-55歲;③同意參與本研究,簽署知情同意書。
1.4排除標準①骨髓炎及嚴重骨質疏松患者;②有嚴重腰椎間盤突出癥、腰椎先天畸形、腰椎管狹窄癥、腰椎滑脫及有馬尾神經癥狀者;③妊娠期婦女及精神病患者。
1.5治療方法
1.5.1選穴志室(雙側):在腰部,第二腰椎棘突下,旁開3寸。
1.5.2針刺方法針具:0.25×40一次性無菌不銹鋼毫針。患者俯臥位,常規消毒后,直刺1寸-1.2寸,用平補平瀉手法,使患者有酸脹或麻木感即可。然后接G6805-Ⅰ型針灸治療儀,采用疏密波,使局部稍稍隆起,患者能承受為度,留針30min,10天為1療程。一般1-2療程。
1.6療效觀察
藥劑學綜述范文5
【關鍵詞】 口服藥物;藥物吸收;生物藥學;影響因素
1 生物藥劑學概要
1.1 生物藥劑學內涵 20世紀60年代后,隨著藥物化學和藥劑學研究的深入、藥物動力學的產生和發展而形成此藥學新學科。它是研究藥物及其制劑在體內的吸收、分布、代謝與排泄過程,闡明藥物的劑型因素、用藥對象的生物因素與藥物效應間關系的學科。
1.2 生物藥劑學研究目的 生物藥劑學的研究目的是正確評價藥劑質量,設計合理的劑型、處方及生產工藝,為臨床合理用藥提供科學依據,以使藥物發揮最佳的治療作用。它的產生,積極地影響著藥學工作者的研究思路與工作方法,為提高藥物研究水平與臨床應用水平產生積極的作用。
1.3 生物藥劑學研究內容 生物藥劑學通過定量研究不同藥物或不同藥物在不同個體內的吸收、分布、代謝和排泄規律及其影響因素,揭示了藥物的劑型因素、人體的生物因素與藥效之間的關系。對生物藥劑學學科的理解,有賴于對其定義中的藥物效應、劑型因素、生物因素三個要素的理解。
2 藥物吸收機理
膜轉運是重要的生命現象之一,在藥物的體內吸收、分布及排泄過程中起著十分重要的作用。藥物的吸收必須通過膜轉運??诜o藥后經胃腸道吸收,包括胃、小腸、大腸,其中以小腸吸收最為重要。藥物的吸收機理主要分為藥物膜運轉和胃腸道結構分析。
2.1 藥物的膜運轉
2.1.1 生物膜的結構與性質 細胞外表面的質膜和各種細胞器的亞細胞膜統稱為生物膜。細胞膜由膜脂、蛋白質和少量糖類組成。其中膜脂包括磷脂、糖脂和膽固醇。生物膜具有流動性、半透性和不對稱性的性質,這與物質轉運、細胞融合、細胞分裂、細胞表面受體功能等關系密切。
2.1.2 藥物轉運機制 細胞通道轉運是指藥物借助其脂溶性或膜內蛋白的載體作用,透過細胞而被吸收的過程。這是脂溶性藥物及一些經主動機制吸收藥物的通道,是多數藥物吸收的途徑。藥物轉運機制主要包括被動轉運、主動轉運、膜動轉運、促進擴散等。藥物的轉運機制是個非常復雜的過程,藥物以何種機制吸收與藥物的性質和吸收部位的生理特征密切相關。
2.2 胃腸道的結構 胃腸道是口服藥物的必經通道,由胃、小腸、大腸三部分組成。
其中胃中吸收機制主要是被動擴散,口服藥物在胃內停留30-40min,大部分崩解、分散和溶出。液體劑型能與胃壁更好地接觸,有利于藥物通過胃粘膜上皮細胞吸收。
而小腸是藥物的主要吸收部位,也是主動轉運吸收的特異性部位,此外還有被動轉運,小腸液的pH約5-7,是弱堿性藥物吸收的最佳環境。
大腸有效吸收表面積比小腸小的多,藥物吸收也比小腸差。除直腸給藥和結腸定位給藥外,只有一些吸收很慢的藥物,在通過胃與小腸未被吸收時,才呈現藥物吸收功能。結腸是特殊的給藥部位,可作為多肽類藥物口服吸收部位,大腸中藥物的吸收也以被動擴散為主,兼有飽飲和吞噬作用。
3 影響口服藥物吸收的生物藥劑學因素
3.1 生物因素
3.1.1 消化系統因素 消化系統因素主要包括胃腸液PH值、胃排空率、腸內運行、食物影響以及胃腸代謝作用。
消化道中不同的pH環境決定弱酸性和弱堿性物質的解離狀態,分子型藥物比離子型藥物易于吸收;胃腸道中酸、堿性環境可能對某些藥物的穩定性產生影響。與胃粘膜接觸機會和面積增大的藥物,在胃中吸收的弱酸性藥物吸收會增加。特別對于需立即產生作用的藥物(如止瀉藥),胃空速率會影響藥效的及時發揮。腸的固有運動可促進固體制劑進一步崩解、分散,使之與腸分泌液充分混合,增加了藥物與腸表面上皮的接觸面積,有利于難溶性藥物的吸收。食物一方面可改變胃空速率,因而可以延緩或減少藥物的吸收,另一方面由于進食后組織器官的血流量增加,藥物的生物利用度增大。消化道黏膜內存在著各種消化酶和腸道菌叢產生的酶,能使藥物尚未被吸收就發生代謝反應而失去活性,對藥物療效有一定的甚至很大的影響。
3.1.2 循環系統因素 循環系統因素包括胃腸血流速度與血流量、肝首過作用、腸肝循環、胃腸淋巴系統等因素。
血流量可影響胃的吸收速度;血流量對小腸吸收影響不顯著,因為小腸黏膜有充足的血流量。肝首過效應愈大,藥物被代謝越多,其血藥濃度也愈小,藥效會受到明顯的影響。有腸肝循環的藥物在體內貯留時間長,某些藥物血藥濃度形成雙吸收峰。藥物在消化道中的吸收主要通過毛細血管向循環系統轉運,淋巴系統的轉運幾乎可忽略,但對大分子藥物的吸收有重要作用。
3.1.3 疾病因素 常見的疾病因素有胃酸缺乏的患者,其胃的pH的變化能影響藥物從劑型中的溶出及吸收;腹瀉時,腸內容物快速通過小腸而能降低藥物的吸收,或改變腸絨毛生理功能干擾吸收等等。
3.2 藥劑因素
3.2.1 藥物的理化性質
3.2.1.1 藥物的解離度 對弱酸性或弱堿性藥物而言,由于受胃腸道內pH值的影響,藥物以未解離型(分子型)和解離型兩種形式存在。細胞膜的類脂結構決定了脂溶性較大的未解離型分子容易通過。
3.2.1.2 脂溶性 脂溶性太強的藥物可因難以從類脂膜中游離入水性體液中而使藥物吸收率下降;因此,口服藥物應具有適宜的親水親油性。
3.2.1.3 藥物的溶出 口服固體藥物制劑后,藥物在胃腸道內經歷崩解、分散、溶出過程才可通過上皮細胞膜吸收。藥物在胃腸道內的溶出速度直接影響藥物的起效時間、藥效強度和作用持續時間。
3.2.2 藥物在胃腸道中的穩定性 有些藥物由于胃腸道的pH值或者受消化道中菌叢及其內皮細胞產生的酶的作用,使口服藥物在吸收前產生降解或失去活性。
3.3 劑型與制型因素
3.3.1 劑型與藥物吸收 劑型(dosage form)中藥物的吸收和生物利用度情況取決于劑型釋放藥物的速度與數量??诜┬蜕锢枚雀叩偷捻樞驗椋喝芤簞?混懸劑>顆粒劑>膠囊劑>片劑>包衣片。
3.3.2 制劑與藥物吸收 制劑處方加入輔料以及制備工藝都會對藥物吸收產生一定的影響。加入輔料雖然可以增強主藥的均勻性、有效性和穩定性,但許多輔料對固體制劑的吸收可能會有影響,無生理活性的輔料幾乎不存在而且輔料之間或輔料和主藥之間都有可能產生相互作用而影響藥物的吸收,這種影響采用一般的鑒別方法、含量測定及崩解度試驗等不易檢測出來,只有通過體內研究才能識別。輔料包括黏合劑、稀釋劑、崩解劑、劑、增稠劑等等,而制備工藝則包括混合、制粒、壓片、包衣等技術。
4 總 結
綜述全文,藥物的生物藥劑學性質對口服藥物的吸收有著重要的影響,其中藥物的溶解性、穩定性、膜的通透性等制主要因素。同時,藥物在制劑處方設計、藥物結構設計、臨床用藥方法上應該突出生物藥劑學性質的影響。
參考文獻
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藥劑學綜述范文6
1.1教學方式的調整
1.1.1采用引導式案例教學傳統的教學方式,是以老師講授為主體,是“一堂灌”的模式,學生上課忙著記筆記、課后整理筆記、考前臨時“抱佛腳”背筆記,整個過程學生大部分是被動接受,思考的比較少,造成教學效果不理想,學生考完試的同時也基本忘完了[2]。為改善此現象,筆者在該課程的講授中,采用了引導式案例教學方式。如在劑型的講解中,通過提問、討論的方式,以“為什么要開發該劑型該劑型的處方組成是什么該如何制備質量該如何評價”為主線,進行講解。特別是在新劑型的講解中,以電視廣告宣傳的藥品為切入點,“該劑型與普通劑型最大的區別是什么這種特殊的釋藥方式是如何實現的有什么特殊的輔料該劑型的質量評價的關鍵點是什么”,通過這種引導式講課,不斷的拋出問題,會引起學生極大的學習和思考興趣。再比如:通過“齊二藥事件”使學生深刻理解藥用輔料同樣重要;通過安徽華源“欣弗”事件,以臨床上使用該藥品后出現的不良事件為討論起點,最終由老師給出事故的起因,使學生深刻理解最終滅菌制劑滅菌工藝及嚴格執行藥品生產質量管理規范(GMP)的重要性,同時也使學生理解了不同滅菌方法、滅菌參數的含義及無菌制劑的相關檢查方法。
1.1.2采用多媒體教學對于制劑相關設備、藥物新劑型的原理等方面的講解,傳統的板書和老師的上課講授,使學生較難理解,也很抽象。通過采用多媒體,將設備,特別是企業車間的現場設備,通過拍成圖片,制成動畫、甚至對制劑的車間生產過程進行錄像,會極大得提高學生的興趣,也使學生對課程內容加深理解。如片劑的壓片過程,通過flas制作,可以形象的將單沖壓片機、旋轉式壓片機的結構原理、壓片運行過程形象的反映出來;如一步制粒過程,通過flas,可以形象的將物料在機器內部的“流化狀態”情況、噴霧的方式、一步制粒的原理及其與其他制粒方式的最大區別點均能很好的反映出來,非常便于學生理解。
1.2作業的布置傳統的作業布置,無非是老師上課講的重點,學生通過查閱教材,基本可以回答。但筆者通過幾年的教學發現,對于這種可從書本上“現成”找到的答案,學生并沒有多大的做題興趣,且抄襲率較高。鑒于這種情況,筆者在作業方面適當的加大課外知識(特別是前沿性知識)的作業布置(甚至以小論文、綜述的形式),可以引起學生的學習興趣,也同時使學生對該課程有了更深刻的理解和認識。如“你對‘質量源于生產’和‘質量源于設計’兩種觀點如何理解?”;“通過查閱文獻,舉例說明包合技術、固體分散技術在新藥開發中的應用”;“請說明水分散體和普通包衣有何區別?已上市的水分散體產品有哪些?其應用及生產廠家各是什么?”;“舉例說明緩釋片的設計原理并闡述相關關鍵輔料的作用及其生產廠家”;“舉例說明經皮吸收制劑的設計原理”等等。通過這些作業題,使學生擴展知識的同時,也了解了市場的相關產品,使其擴大視野,甚至對其以后的就業都有很好的幫助,同時,也可以大大減少學生的作業抄襲現象。
1.3考核方式傳統的主干課程考核,一般均采用期末閉卷考試,基本上是“一張卷子決定成績”,且學生大部分是突擊復習、突擊考試,考完試后真正能掌握的知識并不是很多,純粹是為了考試而考試。鑒于工業藥劑學的實用性、重要性、內容復雜性,筆者在該課程的成績評定方面,采用平時成績+期末考試成績,且加大平時成績在總評成績中的比例(占40%),平時成績由考勤(5%)、作業及小論文(25%)、上課問題回答情況(10%),這樣可督促學生重視平時的學習。
2實踐教學的改革
工業藥劑學是一門理論和實踐聯系非常緊密的課程,制藥工程專業的學生必須重視工業藥劑學實驗、實踐過程。筆者就我校的工業藥劑學實踐教學總結如下:
2.1加大綜合性、設計性實驗傳統的實驗教學,大多是驗證性實驗,學生基本上是照著書本、按部就班地“模仿”實驗。這種方式在鍛煉學生的動手操作能力方面可以起到一定作用,但對于學生的處方設計能力、制劑生產過程中存在的問題分析能力以及積極思考、探索的能力鍛煉力度不夠。我校的工業藥劑學實驗在驗證性實驗的基礎上,加大了綜合性、設計性實驗的數量,使學生從文獻的查閱、原輔料的準備、處方的設計、制劑的生產加工實施、所得產品的質量檢測到產品質量的原因分析全稱獨立參與。如爐甘石混懸劑的制備、阿司匹林片劑的制備、茶堿緩釋片的制備、維C注射液的制備及穩定性考察。傳統的實驗,老師會給出處方和制備過程,學生“照做就行”,結果部分學生做完了還不清楚處方設計的原理。將這些實驗改為設計性實驗,老師不給處方等資料,只提前給出題目,由學生提前分組查閱資料、設計處方和制備工藝、領取所需輔料、并進行實施。結果不同組的學生處方不同,制備工藝不同,結果不同,學生就會產生很強的好奇心和探索精神。“我們的結果為什么不如其他組好?他們和我們組有什么不同?原因是什么?等等”。通過這些設計性實驗,使學生對常見劑型,混懸劑、普通片劑、緩釋片、注射液的處方組成、制備工藝、質量評價、穩定性考察有了整體的認識和學習,實驗效果較好,學生實驗的積極性、知識的探索性得到了很大提高。
2.2建立制劑生產線,模擬企業生產過程為使學生在學校更好的理解制劑生產加工過程,我校建立了一條固體制劑生產線,包括粉碎、混合、制粒、干燥、壓片、拋光、包衣等相關設備及制劑的相關檢測設備,供學生操作使用。學生以分組的形式,從查閱資料,設計處方到實際生產、檢測、問題分析,全程由學生獨立完成。通過這種親臨一線的鍛煉方式,使學生完全深刻地理解了固體制劑的生產過程,也熟悉了固體制劑常見問題的原因分析和相關設備的使用,為學生的就業奠定了較好基礎。
2.3建立實習基地作為實踐性較強的課程,讓學生到企業一線參與制劑的生產、檢測,對培養學生的質量意識、規范操作意識;熟悉制劑的現代化生產過程、相關管理制度;熟悉相關的儀器設備的維護、操作等方面均有很重要的意義。為此,我校與中國醫藥城及江蘇省內多家藥企達成了校企共同培養人才協議,這些企業既包括小型的新藥研發公司,也包括化學藥、中藥及生物工程制劑生產企業,以滿足不同學生的需求。
3結語