喹諾酮類抗菌藥物臨床醫學論文

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喹諾酮類抗菌藥物臨床醫學論文

1喹諾酮類抗菌藥的藥理作用

1.1廣泛的抗菌譜

該類藥對G-菌和G+菌均有殺滅作用,尤其是對G-菌具有較強的殺菌作用。在目前使用的喹諾酮類藥物主要分為以下4代。第一代:由于療效不佳,目前臨床上已經很少使用,包括吡咯酸、萘啶酸。第二代:其抗菌譜在臨床上有所擴大,包括新惡酸、吡哌酸、甲氧惡喹酸。第三代:主要是包括氧氟沙星、諾氟沙星、環丙沙星等,其抗菌譜進一步的加強,對部分G+也具有一定的抗菌作用。第四代:在原有的抗G-菌的效果上,加入了8-甲氧基結構,加強該類藥對厭氧菌的抗菌效果,同時還加強了C-7位上的氮雙氧環結構的抗G+菌活性,還降低了該藥的副作用,不過價格較貴。

1.2抗菌機制

喹諾酮類藥的抗菌機制主要是通過抑制細菌DNA螺旋酶中的A亞單位,導致DNA在體內不能正常的形成超螺旋結構,使DNA單鏈暴露于外,致使蛋白質與mRNA再合成上失去了一定的控制,由于染色體的不可逆性的損害導致體內的細菌被滅活。

1.3耐藥性

目前在臨床上,喹諾酮類藥物已經出現了部分的耐藥性,尤其是以大腸埃希菌、腸球菌、金黃色葡萄球菌以及銅綠假單胞菌等最為常見[2]。例如臨床上因大腸埃希菌導致的泌尿生殖道的感染使用本類藥物進行治療,在我國內已經產生50%以上的耐藥菌株。

2喹諾酮類藥物在臨床上的使用

2.1呼吸系統的感染

喹諾酮類藥物對治療因常見病菌引起的呼吸道感染效果甚佳。例如,療、因腸桿菌、假單胞菌屬、肺炎克雷伯菌屬等G-菌導致的下呼吸道感染,使用環丙沙星、氧氟沙星等進行抗菌治療療效甚佳;因肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌導致的急性扁桃體炎、中耳炎、咽炎等細菌性疾病,使用左氧氟沙星、加替沙星等治療效果較好,同時還適用于G-菌引起的下呼吸道感染或者是獲得性肺炎(因支原體、衣原體導致)療效甚佳。在臨床應用中:針對肺炎鏈球菌感染(對青霉素產生高度的耐藥性)的治療,喹諾酮類藥物中首選治療藥物為左氧氟沙星。除此之外,治療支原體、衣原體肺炎、軍團病等,喹諾酮類藥物可有效的代替大環內脂類藥物進行治療,其療效較好。

2.2消化道的感染及其傷寒

通常,喹諾酮類藥物在治療消化道的感染時,主要是用于因志賀菌屬導致的各種細菌性的痢疾、內在的急性胃腸炎(致病性的大腸桿菌、彎曲桿菌等引起)、食物中毒等疾病,該類藥物的治療效果更勝于氨基糖苷類以及頭孢菌素類。如,在治療十二指腸潰瘍上,環丙沙星聯合使用西咪替丁等藥物,其療效甚佳。頭孢類的頭孢曲松鈉在治療傷寒、副傷寒上效果較好,不過,喹諾酮類藥中的左氧氟沙星治療傷寒、副傷寒療效最好。

2.3泌尿生殖道感染

由于在尿液中氧氟沙星、洛美沙星、左氧氟沙星等的濃度較高,因而在臨床治療中主要是用于尿路感染、尿道感染、前列腺炎、宮頸炎等各種細菌引起的感染;因銅綠假單胞菌引起的尿路感染使用環丙沙星治療其效果甚佳。通常在臨床上治療單純性的下尿路感染以及腸道的感染主要采用諾氟沙星,療效甚佳。

2.4結核分枝桿菌的感染

喹諾酮類藥物中部分抗菌藥具有抗結核分支桿菌的作用,如環丙沙星、氧氟沙星、司帕沙星以及左氧氟沙星等藥物;在治療重癥結核疾病以及具有耐藥性的結合疾病時,這些抗菌藥聯合使用其他相關的藥物被用作二線藥進行治療、

2.5其他部位的感染

喹諾酮類藥物除了對以上系統的感染具有良好的抗菌治療效果,同時,還對其他部位:婦產科感染、外科感染、骨關節感染、耳鼻咽喉、皮膚軟骨組織、眼科等的感染都具有良好的治療效果;除此之外,喹諾酮類藥物在臨床上還常代替β-內酰胺類等抗生素藥物的治療。

3喹諾酮類藥物的副作用、合理使用、注意事項

3.1常見的副作用

喹諾酮類藥物在臨床使用中具有較輕的不良反應,其發生率達5%~10%[3]。一般最常見的副作用表現為:惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛以及胃部的不適等不良癥狀。不過,這些副作用一般都不是很嚴重,患者在發生這些癥狀之后幾乎都能耐受。該藥在體質上較常見的不良反應主要表現在中樞神經方面,這主要是因為喹諾酮類藥物抑制了受體與γ-氨基丁酸的正常結合,一般癥狀較輕的患者只是出現頭暈、頭疼、睡眠不好等癥狀,若出現的癥狀較重,會出現抽搐、驚厥、精神失常、色覺分辨能力下降、復視等癥狀。在副作用中有一種變態反應(皮膚性的疾?。喊ㄆつw瘙癢、血管神經性的水腫、皮疹、藥熱等反應,還有可能出現過敏性的休克等。該類藥物中氟羅沙星、司氟沙星以及洛美沙星可導致光敏反應,在臨床上主要表現為光照部位的皮膚發生紅斑、腫痛、發癢(疼痛性),皮膚甚有可能出現糜爛或者是脫落癥狀,不過,患者一般在停藥之后即可恢復正常。該藥的毒理學實驗顯示:喹諾酮類藥物可造成多種幼齡動物的關節、軟骨的損害,一般兒童在服用該藥之后其關節可出現疼痛、水腫病癥。除此之外,該藥服用之后可導致腎臟、肝臟等功能的異?,F象;還有可能引起心臟的毒性、眼毒性、跟腱炎等疾病,不過,這些現象在停藥之后便可恢復正常。

3.2喹諾酮類藥物的合理使用

首先,掌握適應癥,根據抗菌譜、耐藥性、藥敏試驗等有選擇性的使用藥物,避免出現濫用藥物以及耐藥菌住的產生。其次,根據藥動學制定合理、正確的給藥方案,充分的發揮殺菌療效,避免出現藥物中毒。然后,合理的聯合使用藥物,β-內酰胺類聯合使用喹諾酮類產生協同作用,與抗酸藥物聯合使用降低藥物在體內的吸收,與茶堿或者是非甾體類抗炎藥物聯合使用會增加神經系統的毒性作用,與氨基糖苷類合用會導致腎功能的衰竭等。

3.3注意事項

過敏患者切勿使用喹諾酮類藥物。未滿18周歲的患兒盡可能的避免使用該類藥:損害骨關節的發育。妊娠期以及哺乳期的患者禁用本類藥:損傷軟骨;可滲入乳汁。針對腎功能降低的患者要酌情使用藥量,避免出現抽搐等不良反應。切記:患者在服用該類藥物期間,要密切的關注患者是否出現其他不良反應,若出現及時到院救治。

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