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1b受體在心臟的分布及信號傳導通路
1.1心臟的b受體是參與心臟功能活動最重要的受體
其亞型b1和b2受體共存于心肌組織中，其中b1受體占75%，遍布整個心臟，b2受體占25%，主要存在于心室和心房,心房中在竇房結的密度比右心房高出2.5倍，[1]這決定了b2受體更多地參與心率和心律的調節.
1.2β受體的信號傳導通路。
蛋白激酶A（PKA）通路：當β受體與GS蛋白結合，激活腺苷酸環化酶（AC）使三磷酸腺苷（ATP）轉化為環磷酸腺苷（CAMP），導致細胞內CAMP水平增高，CAMP激活PKA，PKA，磷酸化多種蛋白質，包括L型Ga2+通道促進Ga2+內流,使細胞內Ga2+濃度升高，導致肌肉收縮力增強，磷酸化的受磷蛋白則增加肌漿網Ga2+的攝取,增強肌肉的舒張功能。
2β受體阻滯劑治療心律失常的機制
2.1廣泛的心肌細胞離子通道作用
兒茶酚胺與心肌細胞的β受體結合，通過一系列酶促作用,產生連鎖瀑布效應：鈣、鈉向細胞內流，鉀向細胞外流增加；增強心肌細胞自律性、縮短不應期、降低室顫閾；[2]導致惡性心律失常、室顫、猝死。而β受體阻滯劑競爭性與受體結合，可以逆轉交感神經的激活，減少鈣、鈉內流，減少鉀的外流。
親脂性β受體阻滯劑（如美托洛爾）能有效通過血腦屏障進入中樞，阻斷中樞β受體，降低交感神經張力，增加心臟迷走神經的興奮性。[3]
2.3抗室顫、降低猝死的作用
目前唯一證實可降低心源性猝死的藥物，快速性心律失常與猝死關系密切。β受體阻滯劑可升高室顫閾值，降低心率、穩定電活動。
2.4抑制交感過度興奮時的特殊作用
心肌缺血、電解質紊亂等情況致使交感過度興奮時，可使抗心律失常藥物作用減弱或逆轉。而β受體阻滯劑可以緩解或初步逆轉強勢的交感風暴，控制頻繁發作的室顫。[4]
3β受體阻滯劑治療心律失常的適應證
3.1竇性心動過速
竇速有癥狀，尤其伴焦慮的患者，伴甲狀腺功能亢進癥及β受體功能亢進狀態，應首選β受體阻滯劑。[5]但應注意嗜鉻細胞瘤患者β受體阻滯劑需要與α受體阻滯劑聯合應用，否則可能由于α受體過度激活造成高血壓急癥。
3.2室上性快速性心律失常
針對室上性快速性心律失常，β受體阻滯劑可以減少房性早搏，控制心室率，終止局灶性房性心動過速并防止其復發(多見于手術后等交感興奮時)，預防由情緒或運動觸發的陣發性心動過速的復發，用于局灶性交界性心動過速和非陣發性交界性心動過速的治療。[6]對于PSVT靜脈使用普萘洛爾、美托洛爾、阿替洛爾等反應良好。
3.3房撲和心房顫動
對于房撲β受體阻滯劑不能轉復，但能減慢心室率。對于心房顫動β受體阻滯劑能（1）預防心房顫動發作。可用于AMI后二級預防，尤其伴有高血壓及非心臟外科術后。（2）控制心室率。其控制心室率優于地高辛，兩者合用作用更佳。[7]（3）轉復竇律及轉復后維持竇律。能抑制發作、減少發作時間、減輕癥狀；有利于轉復，但效果不如其他抗心律失常藥物；減少轉復后亞急性復發。
3.4室性心律失常
β受體阻滯劑對與交感相關、應急誘發、急性心肌梗死、圍手術期、心衰、猝死伴發的各種室性心律失常，治療效果理想。預防有效：對各種情況下（急慢性缺血、心衰、心肌?。┑氖翌濐A防有效。病例：齊某，男，65歲，陳舊下壁梗死，不穩定性心絞痛，冠脈造影示“三支病變”，術中反復室顫，電除顫71次，先后應用利多卡因、溴芐胺、普魯卡因酰胺、心律平，均未控制室顫的發生，每次室顫發生前均出現竇速（120bpm），繼而發生室速，并蛻變為室顫。后予以艾司洛爾5g，心率降為70－80bpm，室速未再發生，2周后外科CABG。
3.4心衰及心肌梗死患者伴發的心律失常
心衰及心肌梗死患者伴發的心律失常發生特點：1、房性心律失常發生率高，包括房早、房速、房顫.2、室性心律失常發生高，包括室早、室速、室顫。3、猝死比例高。房顫—室顫—猝死生物鏈發生率18％，其猝死鏈發生原因：1、房顫快速心室率激活交感系統2、房顫快速心室率惡化心功能3、房顫時長短周期現象觸發室顫。β受體阻滯劑能降低心衰、心梗猝死，其機制：可以使室顫閾值升高60%~80％；作用于心率：減少猝死室顫；心電活動穩定，切斷交感神經，使交感神經減弱。[8]β受體阻滯劑降低心衰、心梗猝死是其他藥物不能替代的。病例：黃某，男，55歲，突發胸部悶痛1小時，伴胸前導聯ST段抬高，診為急性廣泛前壁心肌梗死。就診后5分鐘出現竇速（120bpm），繼而發生室顫，電除顫兩次，即刻予以美托洛爾5mg，未控制，再次室顫，電復律后，又靜脈注射美托洛爾5mg，心率降為60bpm，病情穩定后，送入導管室，冠脈造影“左主干完全閉塞”，急診搭橋。
4β受體阻滯劑的不良反應及在治療心律失常時應注意的問題
4.1β受體阻滯劑的不良反應
中樞神經系統不良反應有多夢、幻覺、失眠、疲乏、眩暈以及抑郁等癥狀；消化系統不良反應有腹瀉、惡心、胃痛、消化不良、便秘等；少數患者出現四肢冰冷、發紺、脈搏消失,以普萘洛爾發生率最高；使支氣管收縮,增加呼吸道阻力,誘發或加重支氣管哮喘的急性發作；使用β受體阻滯劑能延緩胰島素引起低血糖反應后的血糖恢復速度,即產生低血糖反應；心血管系統不良反應有低血壓、心動過緩等。
4.2β受體阻滯劑在治療心律失常時應注意的問題
伴有心衰患者需從小劑量開始；使用前必需除外病竇綜合癥；用于嗜鉻細胞瘤引起的竇速需合用α受體阻滯劑以避免高血壓危象[9]；預防猝死的目標劑量應該是臨床試驗證實或最大耐受劑量；房撲、房顫心室率控制有時需與洋地黃或鈣拮抗劑合用以達較好效果。